Інструкція із застосування лікарського препарату Пексіон для зниження частоти генералізованих нападів, викликаних ідіопатичною епілепсією у собак (Організація-розробник: фірма "Берингер Інгельхайм Ветмедика ГмбХ", Німеччина)
I. Загальні відомості
Торгове найменування лікарського препарату: Пексіон (Pexion®).
Міжнародне непатентоване найменування лікарського засобу: імепітоїн.
Лікарська форма: пігулки для перорального застосування.
Препарат випускають у двох дозуваннях, що містять як діючу речовину імепітоїн - 100 мг і 400 мг і допоміжні речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічну целюлозу, гіпромелозу, магнію стеарат, гліколят натрієвого крохмалю.
На вигляд препарат являє собою таблетки овальної форми білого кольору з лінією розлому по середині і символами "I 01" (на таблетці 100 мг імепітоїну) і "I 02" (на таблетці 400 мг імепітоїну).
Термін придатності препарату за умови дотримання умов зберігання - 3 роки з дня виробництва. Термін придатності препарату після розкриття флакона – 8 місяців. Лікарський препарат забороняється застосовувати після закінчення терміну придатності.
Препарат розфасований по 100 або 250 таблеток у пластикові флакони. Флакони упаковують з інструкцією із застосування в індивідуальні картонні коробки.
Пексіон зберігають у закритій упаковці виробника окремо від продуктів харчування та кормів у захищеному від прямих сонячних променів місці при температурі від 10°C до 25°C у місцях, недоступних для дітей.
Невикористаний лікарський препарат утилізують відповідно до вимог законодавства.
Пексіон відпускається без ветеринарного рецепта.
ІІ. Фармакологічні властивості
Фармакотерапевтична група: протиепілептичні лікарські засоби.
Імепітоїн (1,4-хлорфеніл-4-морфоліно-імідазол-2-он), що входить до складу, відноситься до з'єднання групи протиепілептичних (протисудомних) речовин центральної дії, яка проникає через гематоенцефалічний бар'єр без залучення в активний транспорт або активне виведення, що призводить до швидкому досягненню рівноваги його концентрації у плазмі та клітинах головного мозку.
Імепітоін інгібує напади через потенціацію ГАМКА ( GABA ) - рецептор-медіаторних ефектів на нейронах. Крім цього, у нього є низька ефективність у блокуванні кальцієвих каналів, що може сприяти антиконвульсивним властивостям препарату.
Імепітоін має слабку анксіолітичну (переважну страх, тривогу) дію.
Зниження або відсутність протиепілептичного ефекту при тривалому лікуванні Пексіон протягом 6 місяців не спостерігалося.
Абсорбція
Фармакокінетичні дослідження вказують, що імепітоїн добре (>92%) абсорбується після перорального застосування і тим самим досягається швидкий початковий ефект. Після перорального застосування таблетки імепітоїну з розрахунку 30 мг/кг натще пік його концентрації в крові швидко досягає максимуму приблизно через 2 години (Т max ) до значення 18 мкг/мл (С max ). Застосування таблеток імепітоїну з кормом знижує концентрацію в крові на 30%, але не призводить до значної зміни Тmax і Сmax . Особливих статевих відмінностей не виявлено.
Розподіл
Лінійність утворюється в діапазоні терапевтичних доз імпетоїну.
Імепітоїн має відносно високий обсяг розподілу (579 до 1548 мл/кг). Зв'язування імпетоїну з білками плазми in vivo становить лише 60-70%. Накопичення імепітоїну в плазмі не відбувається з моменту досягнення стабільної концентрації.
Метаболізм
Імепітоїн активно метаболізується до елімінації. У сечі та калі були визначені чотири основні неактивні метаболіти, які утворюються шляхом окислювальної модифікації.
Виділення
Імепітоїн швидко виводиться з крові (від 260 до 568 мл/год/кг) з періодом напіввиведення рівним приблизно від 1,5 до 2 годин. Основна частина імпетоїну та його метаболітів виводяться через фекалії, а не через сечу, тому не варто очікувати великих відхилень у фармакокінетиці та накопичення препарату у собак з порушеннями функцій сечостатевої системи.
Пексіон за ступенем впливу на організм відноситься до помірно небезпечних речовин (3 клас небезпеки за ГОСТ 12.1.007-76).
ІІІ. Порядок застосування
Пексіон призначають зниження частоти генералізованих нападів, викликаних ідіопатичною епілепсією в собак.
Протипоказанням до застосування Пексіону є індивідуальна підвищена чутливість тварини до компонентів препарату (у тому числі в анамнезі), виражені порушення функції нирок, печінки, серцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту. Забороняється застосування Пексіону племінним кобелям, тваринам масою менше 5 кг.
Препарат не рекомендують застосовувати при епілептичному статусі (status epilepticus) та кластерних епілептичних нападах.
Пексіон застосовують собакам після підтвердження лікарем діагнозу «ідіопатична епілепсія», перорально двічі на день з інтервалом 12 годин, в один і той же час доби, у початковій разовій дозі 10 мг імепітоїну на 1 кг маси тіла тварини (див. таблицю).
Разова доза (кількість таблеток на прийом) на початку застосування Пексіону:
| Вага тварини (кг) | Число таблеток |
| Пігулка 100 мг | Пігулка 400 мг |
| 5,0 | 1/2 | - |
| 5,1-10,0 | 1 | - |
| 10,1-15,0 | 1 1/2 | - |
| 15,1-20,0 | - | 1/2 |
| 20,1-40,0 | - | 1 |
| 40,1-60,0 | - | 1 1/2 |
| >60,0 | - | 2 |
Якщо протягом 7-10 днів лікування частота нападів епілепсії не знижується, то дозу препарату збільшують на 50-100%, але добова доза препарату не повинна перевищувати 60 мг/кг маси. Добову пероральну дозу ділять на два прийоми із проміжком приблизно 12 годин.
Таблетка може бути розділена по лінії розлому для точності дозування згідно з масою тіла.
Дія Пексіона характеризується зниженням частоти та інтенсивності або попередженням епілептичних нападів. Застосування схеми з використанням Пексіону у тварин, які піддавалися лікуванню іншими протиепілептичними лікарськими засобами та перебувають у стадії ремісії, слід здійснювати з обережністю поступово та під контролем ветеринарного лікаря.
У деяких тварин спостерігається відсутність дії препарату, при цьому частота нападів не змінюється або збільшується, що може бути пов'язане із клінічним проявом інших хвороб. Для таких тварин рекомендується подальше уточнення діагнозу. Для зняття нападів за слабкої ефективності Пексіона призначають інші протиепілептичні засоби.
При передозуванні препарату у тварин можуть спостерігатися порушення з боку центральної нервової системи (пригнічення, закриття повік, сльозотеча, сухість слизової оболонки очей і ністагм), шлунково-кишкові розлади, QT інтервалу в кардіограмі. Зазначені симптоми, як правило, оборотні та зникають протягом 24 годин. При передозуванні препарату вп'ятеро може спостерігатися втрата ваги.
У собак при 10-кратному передозуванні спостерігається дифузна атрофія сім'явиносних канальців і пов'язане з цим зменшення кількості сперми.
Особливостей фармакологічної дії на організм тварин при першому застосуванні препарату та при його відміні не виявлено.
Дані щодо застосування препарату годуючим і щенним сукам відсутні.
Слід уникати порушення інтервалу, що рекомендується, між введеннями препарату, оскільки це може призвести до зниження його ефективності. У разі пропуску чергової дози її слід ввести якнайшвидше, далі застосування препарату продовжують відповідно до цієї інструкції.
При застосуванні препарату відповідно до цієї інструкції в поодиноких випадках можливий прояв: поліфагії (на початку лікування), поліурії, млявості, атаксії, тремору, блювання та/або діареї, сонливості, гіперсалівації, атаксія, апатії, випадання третього століття, ослаблений зір, підвищення слухової чутливості.
У собак, які страждають на епілепсію, може спостерігатися підвищена агресивність відразу після нападу, а також зміна поведінки, що супроводжує епілепсію.
Застосування Пексіону, як і інших анксіолітичних препаратів, що діють на рецептори бензодіазепіну, може призвести до появи страху, який, у свою чергу, сприяє збільшенню або зниженню агресивності в поведінці.
Інформація про несумісність Пексіону з лікарськими препаратами інших фармакологічних груп відсутня.
Пексіон не призначений для застосування продуктивним тваринам.
IV. Заходи особистої профілактики
При роботі з лікарським препаратом Пексіон слід дотримуватись загальних правил особистої гігієни та техніки безпеки, передбачених при роботі з лікарськими препаратами. Після роботи руки слід вимити теплою водою з милом.
При випадковому контакті лікарського препарату із слизовими оболонками ока їх необхідно промити великою кількістю води. Людям із гіперчутливістю слід уникати прямого контакту з препаратом.
У випадках появи алергічних реакцій або при випадковому потраплянні препарату в організм людини (особливо дитини) слід негайно звернутися до медичного закладу (при собі мати інструкцію щодо застосування препарату або етикетки).
